兩種藥物可能含有相同的活性成分，但進入血液循環的劑量可能截然不同。生物利用度是指藥物劑量中以活性形式進入體循環的比例。對於靜脈注射藥物而言，生物利用度依定義為100%。而對於口服片劑，生物利用度可能是20%，也可能是80%，或介於兩者之間。

從吞嚥到藥物循環之間發生了什麼事？藥物必須溶解、耐受胃酸、穿過腸壁，並躲過肝臟的首過代謝。每一步都會影響藥物的最終生物利用度。生物利用度低的藥物需要更大的口服劑量才能達到與靜脈注射相同的效果，這就是為什麼有些藥物只能注射給藥的原因。食物對藥物的生物利用度既有促進作用也有阻礙作用。高脂肪食物會透過減緩胃排空來提高某些藥物的生物利用度；但對於另一些藥物，高脂肪食物則會透過與藥物結合或改變pH值來降低其生物利用度。

重要性：

• 劑量. 生物利用度低意味著口服劑量較高。
• 通用等效性。 監管機構要求仿製藥在嚴格的限制內達到品牌藥的生物利用度。
• 配方。 奈米顆粒、鹽和前藥是改善它的策略。
• 食物影響。有些藥物必須與食物同服；有些藥物則需空腹服用。

生物利用度是透過比較口服劑量和靜脈注射劑量的血漿濃度曲線來測量的，這項研究稱為絕對生物利用度。