两种药物可能含有相同的活性成分，但进入血液循环的剂量却可能截然不同。生物利用度是指药物剂量中以活性形式进入体循环的比例。对于静脉注射药物而言，生物利用度按定义是100%。而对于口服片剂，生物利用度可能是20%，也可能是80%，或者介于两者之间。

从吞咽到药物循环之间发生了什么？药物必须溶解、耐受胃酸、穿过肠壁，并躲过肝脏的首过代谢。每一步都会影响药物的最终生物利用度。生物利用度低的药物需要更大的口服剂量才能达到与静脉注射相同的效果，这就是为什么有些药物只能注射给药的原因。食物对药物的生物利用度既有促进作用也有阻碍作用。高脂肪食物会通过减缓胃排空来提高某些药物的生物利用度；但对于另一些药物，高脂肪食物则会通过与药物结合或改变pH值来降低其生物利用度。

重要性：

• 剂量. 生物利用度低意味着口服剂量较高。
• 通用等效性。监管机构要求仿制药在严格的限制内达到品牌药的生物利用度。
• 配方。纳米颗粒、盐和前药是改善它的策略。
• 食物影响。有些药物必须与食物同服；有些药物则需空腹服用。

生物利用度是通过比较口服剂量和静脉注射剂量的血浆浓度曲线来测量的，这项研究称为绝对生物利用度。