Два лекарственных препарата могут содержать одно и то же активное вещество, но доставлять в кровоток совершенно разные количества. Биодоступность — это доля дозы, которая достигает системного кровообращения в активной форме. Для препарата, вводимого внутривенно, эта доля по определению составляет 100 процентов. Для таблетки, принимаемой внутрь, она может составлять 20 процентов, 80 процентов или находиться где-то между этими значениями.

Что происходит между проглатыванием и попаданием в кровоток? Лекарственное средство должно раствориться, выдержать воздействие желудочной кислоты, преодолеть стенку кишечника и избежать метаболизма первого прохождения в печени. Каждый этап может снизить общую биодоступность. Лекарственное средство с низкой биодоступностью требует большей пероральной дозы для достижения того же эффекта, что и внутривенная доза, поэтому некоторые лекарства вводятся только инъекционно. Пища может как помочь, так и навредить. Жирная пища увеличивает биодоступность некоторых лекарств, замедляя опорожнение желудка; для других она снижает биодоступность, связывая лекарство или изменяя pH.

Почему это важно:

• Дозировка. Низкая биодоступность означает более высокие дозы для приема внутрь.
• Эквивалентность генерическим препаратам. Регуляторы требуют, чтобы биодоступность генерических препаратов соответствовала биодоступности оригинального препарата в строгих пределах.
• Formulation. Наночастицы, соли и пролекарства — это стратегии для его улучшения.
• Влияние пищи. Некоторые лекарства необходимо принимать с пищей, другие — натощак.

Биодоступность измеряется путем сравнения кривой концентрации в плазме крови при пероральном приеме с кривой концентрации при внутривенном введении; это исследование называется абсолютной биодоступностью.