दो दवाओं में एक ही सक्रिय तत्व हो सकता है, लेकिन रक्तप्रवाह में उनकी मात्रा बहुत भिन्न हो सकती है। जैवउपलब्धता खुराक का वह अंश है जो सक्रिय रूप में प्रणालीगत परिसंचरण तक पहुँचता है। अंतःशिरा द्वारा दी जाने वाली दवा के लिए, यह अंश परिभाषा के अनुसार 100 प्रतिशत होता है। मौखिक गोली के लिए, यह 20 प्रतिशत, 80 प्रतिशत या इसके बीच कहीं भी हो सकता है।

निगलने और परिसंचरण के बीच क्या होता है? दवा को घुलना होता है, पेट के अम्ल से बचना होता है, आंत की दीवार को पार करना होता है और यकृत में प्रथम-पास चयापचय से बचना होता है। प्रत्येक चरण कुल प्रक्रिया को प्रभावित कर सकता है। कम जैव उपलब्धता वाली दवा को IV खुराक के समान प्रभाव प्राप्त करने के लिए मौखिक खुराक की अधिक मात्रा की आवश्यकता होती है, यही कारण है कि कुछ दवाएं केवल इंजेक्शन द्वारा दी जाती हैं। भोजन सहायक या बाधक हो सकता है। वसायुक्त भोजन पेट के खाली होने की प्रक्रिया को धीमा करके कुछ दवाओं की जैव उपलब्धता को बढ़ाता है; जबकि अन्य दवाओं के लिए यह दवा को बांधकर या pH को बदलकर जैव उपलब्धता को कम कर देता है।

यह क्यों मायने रखती है:

• खुराक. कम जैवउपलब्धता का अर्थ है मौखिक खुराक की अधिक मात्रा।
• जेनेरिक समतुल्यता. नियामक यह अपेक्षा करते हैं कि जेनेरिक दवाएं सख्त सीमाओं के भीतर ब्रांडेड दवाओं की जैव उपलब्धता से मेल खाएं।
• सूत्र निर्माण. नैनोकण, लवण और प्रोड्रग्स इसे बेहतर बनाने की रणनीतियाँ हैं।
• भोजन के प्रभाव। कुछ दवाएं भोजन के साथ लेनी चाहिए; अन्य खाली पेट।

बायोअवेलेबिलिटी को मौखिक खुराक और इंट्रावेनस खुराक के प्लाज्मा सांद्रता वक्र की तुलना करके मापा जाता है, इस अध्ययन को एब्सोल्यूट बायोअवेलेबिलिटी कहा जाता है।