To lægemidler kan indeholde det samme aktive stof og levere meget forskellige mængder til blodbanen. Biotilgængelighed er den del af en dosis, der når den systemiske cirkulation i aktiv form. For et intravenøst ​​lægemiddel er denne del per definition 100 procent. For en oral tablet kan den være 20 procent, 80 eller et sted derimellem.

Hvad sker der mellem indtagelse og cirkulation? Lægemidlet skal opløses, overleve mavesyre, krydse tarmvæggen og undgå førstepassagemetabolisme i leveren. Hvert trin kan påvirke det samlede stofskifte. Et lægemiddel med lav biotilgængelighed kræver en større oral dosis for at opnå samme effekt som en intravenøs dosis, hvilket er grunden til, at nogle lægemidler kun gives ved injektion. Mad kan hjælpe eller skade. Et fedtholdigt måltid øger biotilgængeligheden af ​​nogle lægemidler ved at forsinke mavetømningen; det mindsker den for andre ved at binde lægemidlet eller ændre pH-værdien.

Hvorfor det er vigtigt:

• Dosering. Lav biotilgængelighed betyder højere orale doser.
• Generisk ækvivalens. Regulatorer kræver, at generiske lægemidler matcher mærkets biotilgængelighed inden for strenge grænser.
• Formulering. Nanopartikler, salte og prodrugs er strategier til at forbedre den.
• Madvirkninger. Nogle lægemidler skal tages sammen med mad; andre på tom mave.

Biotilgængelighed måles ved at sammenligne plasmakoncentrationskurven for en oral dosis med en intravenøs dosis, et studie kaldet absolut biotilgængelighed.