Dois medicamentos podem conter o mesmo princípio ativo e libertar quantidades muito diferentes para a corrente sanguínea. A biodisponibilidade é a fração de uma dose que atinge a circulação sistémica na forma ativa. Para um medicamento intravenoso, esta fracção é de 100% por definição. Para um comprimido oral, pode ser de 20%, 80% ou algum valor intermédio.

O que acontece entre a ingestão e a circulação? O medicamento precisa de se dissolver, sobreviver ao ácido do estômago, atravessar a parede intestinal e evitar o metabolismo de primeira passagem no fígado. Cada passo pode reduzir o efeito total. Um medicamento com uma biodisponibilidade baixa necessita de uma dose oral mais elevada para atingir o mesmo efeito que uma dose intravenosa, razão pela qual alguns medicamentos são administrados apenas por injeção. A alimentação pode ajudar ou prejudicar. Uma refeição rica em gordura aumenta a biodisponibilidade de alguns medicamentos, retardando o esvaziamento gástrico; para outros, diminui a biodisponibilidade, ligando-se ao medicamento ou alterando o pH.

Porque é que isso é importante:

• Dosagem. Baixa biodisponibilidade significa doses orais mais elevadas.
• Equivalência genérica. As entidades reguladoras exigem que os medicamentos genéricos tenham a mesma biodisponibilidade que o medicamento de marca, dentro de limites rigorosos.
• Formulação. Nanopartículas, sais e pró-fármacos são estratégias para a melhorar.
• Efeitos dos alimentos. Alguns medicamentos devem ser tomados com alimentos; outros, com o estômago vazio.

A biodisponibilidade é medida comparando a curva de concentração plasmática de uma dose oral com a de uma dose intravenosa, estudo denominado biodisponibilidade absoluta.