Dua obat dapat mengandung bahan aktif yang sama tetapi memberikan jumlah yang sangat berbeda ke aliran darah. Bioavailabilitas adalah fraksi dosis yang mencapai sirkulasi sistemik dalam bentuk aktif. Untuk obat intravena, fraksi tersebut menurut definisi adalah 100 persen. Untuk tablet oral, mungkin 20 persen, atau 80 persen, atau di antara keduanya.

Apa yang terjadi antara menelan dan sirkulasi? Obat harus larut, bertahan dari asam lambung, melewati dinding usus, dan menghindari metabolisme lintas pertama di hati. Setiap langkah dapat mengurangi total ketersediaan obat. Obat dengan bioavailabilitas rendah membutuhkan dosis oral yang lebih besar untuk mencapai efek yang sama dengan dosis IV, itulah sebabnya beberapa obat hanya diberikan melalui suntikan. Makanan dapat membantu atau merugikan. Makanan berlemak meningkatkan bioavailabilitas beberapa obat dengan memperlambat pengosongan lambung; makanan berlemak menurunkan bioavailabilitas obat lain dengan mengikat obat atau mengubah pH.

Mengapa ini penting:

• Dosis.
• Kesetaraan generik.
• Formulasi.
• Pengaruh makanan.

Bioavailabilitas diukur dengan membandingkan kurva konsentrasi plasma dosis oral dengan kurva konsentrasi plasma dosis intravena, sebuah studi yang disebut bioavailabilitas absolut.