قد يحتوي دواءان على نفس المادة الفعالة، لكنهما يصلان إلى مجرى الدم بكميات مختلفة تمامًا. التوافر الحيوي هو نسبة الجرعة التي تصل إلى الدورة الدموية في صورتها الفعالة. بالنسبة للدواء الذي يُعطى عن طريق الوريد، تكون هذه النسبة 100% بحكم التعريف. أما بالنسبة للقرص الفموي، فقد تكون 20%، أو 80%، أو نسبة بينهما.

ماذا يحدث بين البلع والدورة الدموية؟ يجب أن يذوب الدواء، ويقاوم حموضة المعدة، ويعبر جدار الأمعاء، ويتجنب عملية الأيض الأولية في الكبد. كل خطوة من هذه الخطوات قد تؤثر على الجرعة الكلية. يحتاج الدواء ذو ​​التوافر الحيوي المنخفض إلى جرعة فموية أكبر لتحقيق نفس تأثير الجرعة الوريدية، ولهذا السبب تُعطى بعض الأدوية عن طريق الحقن فقط. قد يُفيد الطعام أو يُضر. فالوجبة الدسمة تزيد من التوافر الحيوي لبعض الأدوية عن طريق إبطاء إفراغ المعدة، بينما تُقلله لأدوية أخرى عن طريق ربط الدواء أو تغيير درجة الحموضة.

لماذا هذا مهم؟

• Dosing. انخفاض التوافر البيولوجي يعني جرعات فموية أعلى.
• التكافؤ العام. تشترط الهيئات التنظيمية أن تتطابق الأدوية الجنيسة مع التوافر البيولوجي للعلامة التجارية ضمن حدود صارمة.
• Formulation. الجسيمات النانوية والأملاح والأدوية الأولية هي استراتيجيات لتحسينها.
• تأثيرات الطعام. يجب تناول بعض الأدوية مع الطعام؛ والبعض الآخر على معدة فارغة.

يتم قياس التوافر البيولوجي عن طريق مقارنة منحنى تركيز البلازما للجرعة الفموية بمنحنى تركيز الجرعة الوريدية، وهي دراسة تسمى التوافر البيولوجي المطلق.