To legemidler kan inneholde samme aktive ingrediens og levere svært forskjellige mengder til blodet. Biotilgjengelighet er den delen av en dose som når systemisk sirkulasjon i aktiv form. For et intravenøst ​​legemiddel er denne andelen per definisjon 100 prosent. For en oral tablett kan den være 20 prosent, eller 80, eller et sted midt imellom.

Hva skjer mellom svelging og sirkulasjon? Legemidlet må oppløses, overleve magesyre, krysse tarmveggen og unngå førstepassasjemetabolisme i leveren. Hvert trinn kan påvirke totalen. Et legemiddel med lav biotilgjengelighet trenger en større oral dose for å oppnå samme effekt som en intravenøs dose, og det er derfor noen medisiner kun gis ved injeksjon. Mat kan hjelpe eller skade. Et fettrikt måltid øker biotilgjengeligheten til noen legemidler ved å redusere magetømmingen; det reduserer den for andre ved å binde legemidlet eller endre pH.

Hvorfor det er viktig:

• Dosering.
• Generisk ekvivalens.
• Formulering.
• Matpåvirkninger.

Biotilgjengelighet måles ved å sammenligne plasmakonsentrasjonskurven for en oral dose med en IV-dose, en studie som kalles absolutt biotilgjengelighet.