Twee geneesmiddelen kunnen dezelfde werkzame stof bevatten, maar toch in zeer verschillende hoeveelheden in de bloedbaan terechtkomen. Biologische beschikbaarheid is het deel van een dosis dat in actieve vorm de systemische circulatie bereikt. Voor een intraveneus geneesmiddel is dat per definitie 100 procent. Voor een orale tablet kan dat 20 procent zijn, of 80 procent, of ergens daartussenin.

Wat gebeurt er tussen het moment van slikken en de bloedsomloop? Het medicijn moet oplossen, het maagzuur overleven, de darmwand passeren en het first-pass metabolisme in de lever omzeilen. Elke stap kan ten koste gaan van de totale biologische beschikbaarheid. Een medicijn met een lage biologische beschikbaarheid vereist een hogere orale dosis om hetzelfde effect te bereiken als een intraveneuze dosis. Daarom worden sommige medicijnen alleen via een injectie toegediend. Voeding kan de biologische beschikbaarheid beïnvloeden. Een vetrijke maaltijd verhoogt de biologische beschikbaarheid van sommige medicijnen door de maaglediging te vertragen; voor andere medicijnen verlaagt het de biologische beschikbaarheid door binding aan het medicijn of een verandering van de pH-waarde.

Waarom het belangrijk is:

• Dosering. Lage biologische beschikbaarheid betekent hogere orale doses.
• Generieke equivalentie. Regelgevende instanties eisen dat generieke geneesmiddelen binnen strikte grenzen dezelfde biologische beschikbaarheid hebben als het merkmedicijn.
• Formulering. Nanodeeltjes, zouten en prodrugs zijn strategieën om dit te verbeteren.
• Effecten van voedsel. Sommige medicijnen moeten met voedsel worden ingenomen; andere op een lege maag.

De biologische beschikbaarheid wordt gemeten door de plasmaconcentratiecurve van een orale dosis te vergelijken met die van een intraveneuze dosis; dit onderzoek wordt absolute biologische beschikbaarheid genoemd.