Δύο φάρμακα μπορούν να περιέχουν το ίδιο δραστικό συστατικό και να απελευθερώνουν πολύ διαφορετικές ποσότητες στην κυκλοφορία του αίματος. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι το κλάσμα μιας δόσης που φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία σε ενεργή μορφή. Για ένα ενδοφλέβιο φάρμακο, αυτό το κλάσμα είναι εξ ορισμού 100 τοις εκατό. Για ένα δισκίο για χορήγηση από το στόμα, μπορεί να είναι 20 τοις εκατό ή 80 τοις εκατό ή κάπου ενδιάμεσα.

Τι συμβαίνει μεταξύ της κατάποσης και της κυκλοφορίας; Το φάρμακο πρέπει να διαλυθεί, να επιβιώσει από το οξύ του στομάχου, να διασχίσει το τοίχωμα του εντέρου και να αποφύγει τον μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ. Κάθε βήμα μπορεί να μειώσει το συνολικό αποτέλεσμα. Ένα φάρμακο με χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα χρειάζεται μεγαλύτερη από του στόματος δόση για να επιτύχει το ίδιο αποτέλεσμα με μια ενδοφλέβια δόση, γι' αυτό και ορισμένα φάρμακα χορηγούνται μόνο με ένεση. Το φαγητό μπορεί να βοηθήσει ή να βλάψει. Ένα λιπαρό γεύμα αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα ορισμένων φαρμάκων επιβραδύνοντας την κένωση του στομάχου, ενώ τη μειώνει σε άλλα, δεσμεύοντας το φάρμακο ή αλλάζοντας το pH.

Γιατί έχει σημασία:

• Δοσολογία. Χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα σημαίνει υψηλότερες δόσεις από το στόμα.
• Ισοδυναμία γενόσημων φαρμάκων. Οι ρυθμιστικές αρχές απαιτούν τα γενόσημα φάρμακα να αντιστοιχούν στη βιοδιαθεσιμότητα της ίδιας μάρκας εντός αυστηρών ορίων.
• Σύνθεση. Τα νανοσωματίδια, τα άλατα και τα προφάρμακα είναι στρατηγικές για τη βελτίωσή του.
• Επιπτώσεις της τροφής. Ορισμένα φάρμακα πρέπει να λαμβάνονται με το φαγητό. άλλα με άδειο στομάχι.

Η βιοδιαθεσιμότητα μετράται συγκρίνοντας την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα μιας από του στόματος δόσης με αυτήν μιας ενδοφλέβιας δόσης, μια μελέτη που ονομάζεται απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα.