Deux médicaments peuvent contenir le même principe actif et se retrouver dans la circulation sanguine en quantités très différentes. La biodisponibilité correspond à la fraction d'une dose qui atteint la circulation systémique sous forme active. Pour un médicament administré par voie intraveineuse, cette fraction est de 100 % par définition. Pour un comprimé oral, elle peut être de 20 %, de 80 % ou d'une valeur intermédiaire.

Que se passe-t-il entre l'ingestion et la circulation sanguine ? Le médicament doit se dissoudre, résister à l'acidité gastrique, traverser la paroi intestinale et échapper au métabolisme de premier passage hépatique. Chaque étape peut réduire la biodisponibilité totale. Un médicament à faible biodisponibilité nécessite une dose orale plus importante pour obtenir le même effet qu'une dose intraveineuse, ce qui explique pourquoi certains médicaments ne sont administrés que par injection. L'alimentation peut influencer positivement ou négativement la biodisponibilité. Un repas riche en graisses augmente la biodisponibilité de certains médicaments en ralentissant la vidange gastrique ; il la diminue pour d'autres en se liant au médicament ou en modifiant le pH.

Pourquoi c'est important :

• Dosage. Une faible biodisponibilité signifie des doses orales plus élevées.
• Équivalence générique. Les organismes de réglementation exigent que les médicaments génériques correspondent à la biodisponibilité du médicament de marque dans des limites strictes.
• Formulation. Les nanoparticules, les sels et les promédicaments sont des stratégies pour l'améliorer.
• Effets de l'alimentation. Certains médicaments doivent être pris avec de la nourriture ; d'autres à jeun.

La biodisponibilité est mesurée en comparant la courbe de concentration plasmatique d'une dose orale à celle d'une dose IV, une étude appelée biodisponibilité absolue.