Zwei Arzneimittel können denselben Wirkstoff enthalten und dennoch sehr unterschiedliche Mengen davon in den Blutkreislauf abgeben. Die Bioverfügbarkeit bezeichnet den Anteil einer Dosis, der in aktiver Form den systemischen Kreislauf erreicht. Bei einem intravenös verabreichten Arzneimittel beträgt dieser Anteil definitionsgemäß 100 Prozent. Bei einer oralen Tablette kann er beispielsweise 20 Prozent, 80 Prozent oder einen Wert dazwischen betragen.

Was geschieht zwischen Schlucken und Blutkreislauf? Der Wirkstoff muss sich auflösen, die Magensäure überstehen, die Darmwand passieren und den First-Pass-Effekt in der Leber umgehen. Jeder dieser Schritte kann die Gesamtbioverfügbarkeit verringern. Ein Medikament mit geringer Bioverfügbarkeit benötigt eine höhere orale Dosis, um die gleiche Wirkung wie eine intravenöse Dosis zu erzielen. Deshalb werden manche Medikamente ausschließlich injiziert. Nahrung kann die Bioverfügbarkeit beeinflussen. Eine fettreiche Mahlzeit erhöht die Bioverfügbarkeit mancher Medikamente, indem sie die Magenentleerung verlangsamt; bei anderen verringert sie sie, indem sie den Wirkstoff bindet oder den pH-Wert verändert.

Warum das wichtig ist:

• Dosierung. Geringe Bioverfügbarkeit bedeutet höhere orale Dosen.
• Generische Äquivalenz. Die Aufsichtsbehörden verlangen, dass Generika innerhalb strenger Grenzen die gleiche Bioverfügbarkeit wie das Originalpräparat aufweisen.
• Formulierung. Nanopartikel, Salze und Prodrugs sind Strategien zur Verbesserung.
• Nahrungsmittelwirkungen. Manche Medikamente müssen mit dem Essen eingenommen werden, andere auf nüchternen Magen.

Die Bioverfügbarkeit wird gemessen, indem die Plasmakonzentrationskurve einer oralen Dosis mit der einer intravenösen Dosis verglichen wird; dies ist eine Untersuchung, die als absolute Bioverfügbarkeit bezeichnet wird.