Två läkemedel kan innehålla samma aktiva ingrediens och leverera väldigt olika mängder till blodomloppet. Biotillgänglighet är den andel av en dos som når den systemiska cirkulationen i aktiv form. För ett intravenöst läkemedel är den andelen per definition 100 procent. För en oral tablett kan den vara 20 procent, eller 80, eller någonstans däremellan.

Vad händer mellan sväljning och cirkulation? Läkemedlet måste lösas upp, överleva magsyra, passera tarmväggen och undvika förstapassagemetabolism i levern. Varje steg kan påverka den totala effekten. Ett läkemedel med låg biotillgänglighet behöver en större oral dos för att uppnå samma effekt som en intravenös dos, vilket är anledningen till att vissa läkemedel endast ges via injektion. Mat kan hjälpa eller skada. En fet måltid ökar biotillgängligheten för vissa läkemedel genom att bromsa magtömningen; den minskar den för andra genom att binda läkemedlet eller ändra pH-värdet.

Varför det är viktigt:

• Dosering. Låg biotillgänglighet innebär högre orala doser.
• Generisk ekvivalens. Tillsynsmyndigheter kräver att generiska läkemedel matchar varumärkets biotillgänglighet inom strikta gränser.
• Formulering. Nanopartiklar, salter och prodrugs är strategier för att förbättra den.
• Matpåverkan. Vissa läkemedel måste tas med mat; andra på fastande mage.

Biotillgänglighet mäts genom att jämföra plasmakoncentrationskurvan för en oral dos med den för en intravenös dos, en studie som kallas absolut biotillgänglighet.