İki ilaç aynı aktif maddeyi içerebilir ve kan dolaşımına çok farklı miktarlarda madde verebilir. Biyoyararlanım, bir dozun aktif formda sistemik dolaşıma ulaşan kısmını ifade eder. İntravenöz bir ilaç için bu oran tanım gereği %100'dür. Ağızdan alınan bir tablet için ise %20, %80 veya bu ikisi arasında bir değer olabilir.

Yutma ve dolaşım arasında neler oluyor? İlacın çözünmesi, mide asidinden sağ çıkması, bağırsak duvarını geçmesi ve karaciğerdeki ilk geçiş metabolizmasından kaçınması gerekiyor. Her adım toplam biyoyararlanımı azaltabilir. Biyoyararlanımı düşük bir ilaç, aynı etkiyi elde etmek için intravenöz dozla aynı etkiyi sağlamak için daha büyük bir oral doza ihtiyaç duyar; bu nedenle bazı ilaçlar sadece enjeksiyon yoluyla verilir. Yiyecekler yardımcı olabilir veya zarar verebilir. Yağlı bir yemek, mide boşalmasını yavaşlatarak bazı ilaçların biyoyararlanımını artırır; ilacı bağlayarak veya pH'ı değiştirerek diğerlerinin biyoyararlanımını azaltır.

Neden önemli:

• Dozaj. Düşük biyoyararlanım, daha yüksek oral dozlar anlamına gelir.
• Jenerik eşdeğerlik. Düzenleyici kurumlar, jenerik ilaçların, belirli sınırlar dahilinde marka ilaçların biyoyararlanımına ulaşmasını şart koşmaktadır.
• Formülasyon. Nanopartiküller, tuzlar ve ön ilaçlar, formülasyonu iyileştirme stratejileridir.
• Yiyecek etkileri. Bazı ilaçlar yemekle birlikte alınmalıdır; bazıları ise aç karnına.

Biyoyararlanım, oral yolla verilen bir dozun plazma konsantrasyon eğrisinin, intravenöz yolla verilen bir dozun plazma konsantrasyon eğrisiyle karşılaştırılmasıyla ölçülür; bu çalışmaya mutlak biyoyararlanım denir.