Hai loại thuốc có thể chứa cùng một hoạt chất nhưng lại đưa lượng thuốc vào máu rất khác nhau. Sinh khả dụng là tỷ lệ phần trăm liều thuốc đi vào hệ tuần hoàn dưới dạng hoạt chất. Đối với thuốc tiêm tĩnh mạch, tỷ lệ này theo định nghĩa là 100%. Đối với thuốc viên uống, tỷ lệ này có thể là 20%, hoặc 80%, hoặc nằm ở giữa hai con số đó.

Điều gì xảy ra giữa lúc nuốt và lúc thuốc lưu thông trong cơ thể? Thuốc phải hòa tan, vượt qua axit dạ dày, đi qua thành ruột và tránh quá trình chuyển hóa lần đầu ở gan. Mỗi bước đều có thể làm giảm tổng hiệu quả. Một loại thuốc có sinh khả dụng thấp cần liều uống lớn hơn để đạt được hiệu quả tương tự như liều tiêm tĩnh mạch, đó là lý do tại sao một số loại thuốc chỉ được dùng bằng đường tiêm. Thức ăn có thể giúp hoặc làm giảm sinh khả dụng. Một bữa ăn nhiều chất béo làm tăng sinh khả dụng của một số loại thuốc bằng cách làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày; nó làm giảm sinh khả dụng của những loại thuốc khác bằng cách liên kết với thuốc hoặc thay đổi độ pH.

Vì sao điều này quan trọng:

• Liều lượng.
• Tương đương thuốc gốc.
• Formulation.
• Tác dụng của thức ăn.

Khả dụng sinh học được đo bằng cách so sánh đường cong nồng độ trong huyết tương của liều uống với liều tiêm tĩnh mạch, một nghiên cứu được gọi là khả dụng sinh học tuyệt đối.