Dos fármacos pueden contener el mismo principio activo y llegar al torrente sanguíneo en cantidades muy diferentes. La biodisponibilidad es la fracción de una dosis que alcanza la circulación sistémica en forma activa. Para un fármaco intravenoso, esta fracción es del 100 % por definición. Para un comprimido oral, podría ser del 20 %, del 80 % o un valor intermedio.

¿Qué ocurre entre la deglución y la circulación? El fármaco debe disolverse, sobrevivir al ácido estomacal, atravesar la pared intestinal y evitar el metabolismo de primer paso en el hígado. Cada paso puede afectar a la biodisponibilidad total. Un fármaco con baja biodisponibilidad requiere una dosis oral mayor para lograr el mismo efecto que una dosis intravenosa, razón por la cual algunos medicamentos solo se administran mediante inyección. Los alimentos pueden ser beneficiosos o perjudiciales. Una comida rica en grasas aumenta la biodisponibilidad de algunos fármacos al ralentizar el vaciamiento gástrico; en otros, la disminuye al unirse al fármaco o modificar el pH.

Por qué es importante:

• Dosificación. Una baja biodisponibilidad implica dosis orales más altas.
• Equivalencia genérica. Los reguladores exigen que los medicamentos genéricos coincidan con la biodisponibilidad de la marca dentro de límites estrictos.
• Formulación. Las nanopartículas, las sales y los profármacos son estrategias para mejorarla.
• Efectos de los alimentos. Algunos medicamentos deben tomarse con alimentos; otros con el estómago vacío.

La biodisponibilidad se mide comparando la curva de concentración plasmática de una dosis oral con la de una dosis intravenosa, un estudio denominado biodisponibilidad absoluta.