Dva léky mohou obsahovat stejnou účinnou látku a do krevního oběhu se dostávat v velmi odlišném množství. Biologická dostupnost je podíl dávky, který se dostane do systémového oběhu v aktivní formě. U intravenózního léku je tento podíl ze své podstaty 100 procent. U perorální tablety to může být 20 procent, 80 procent nebo někde mezi tím.

Co se děje mezi polykáním a oběhem? Lék se musí rozpustit, přežít žaludeční kyselinu, projít střevní stěnou a vyhnout se metabolismu prvního průchodu v játrech. Každý krok může ovlivnit celkovou dávku. Lék s nízkou biologickou dostupností potřebuje vyšší perorální dávku, aby dosáhl stejného účinku jako intravenózní dávka, a proto se některé léky podávají pouze injekčně. Jídlo může pomoci nebo uškodit. Tučné jídlo zvyšuje biologickou dostupnost některých léků zpomalením vyprazdňování žaludku; u jiných ji snižuje vazbou léku nebo změnou pH.

Proč na tom záleží:

• Dávkování. Nízká biologická dostupnost znamená vyšší perorální dávky.
• Generická ekvivalence. Regulační orgány vyžadují, aby generické léky měly v přísných mezích biologickou dostupnost odpovídající značce.
• Formulace. Nanočástice, soli a proléčiva jsou strategiemi pro její zlepšení.
• Účinky jídla. Některé léky se musí užívat s jídlem, jiné nalačno.

Biologická dostupnost se měří porovnáním křivky plazmatické koncentrace po perorálním podání s křivkou po intravenózním podání, což je studie nazývaná absolutní biologická dostupnost.