Két gyógyszer tartalmazhatja ugyanazt a hatóanyagot, és nagyon eltérő mennyiségben juthat a véráramba. A biohasznosulás a dózis azon része, amely aktív formában jut el a szisztémás keringésbe. Intravénás gyógyszer esetében ez a rész definíció szerint 100 százalék. Szájon át szedhető tabletta esetében ez lehet 20 százalék, 80 százalék, vagy valahol a kettő között.

Mi történik a lenyelés és a keringés között? A gyógyszernek fel kell oldódnia, túl kell élnie a gyomorsavat, át kell jutnia a bélfalon, és el kell kerülnie az elsődleges anyagcserét a májban. Minden egyes lépés csökkentheti a teljes hatást. Egy alacsony biohasznosulású gyógyszernek nagyobb orális dózisra van szüksége ahhoz, hogy ugyanazt a hatást érje el, mint egy intravénás dózis, ezért egyes gyógyszereket csak injekció formájában adnak be. Az étel segíthet vagy árthat. A zsíros étkezés egyes gyógyszerek biohasznosulását növeli azáltal, hogy lelassítja a gyomor kiürülését; másoké pedig csökkenti azáltal, hogy megköti a gyógyszert vagy megváltoztatja a pH-értéket.

Miért fontos:

• Adagolás. Az alacsony biohasznosulás magasabb orális dózist jelent.
• Generikus egyenértékűség. A szabályozók szigorú korlátokon belül megkövetelik, hogy a generikus gyógyszerek biohasznosulása megegyezzen a márka biohasznosulásával.
• Formulation. A nanorészecskék, sók és prodrugok stratégiák a fejlesztésére.
• Ételhatások. Egyes gyógyszereket étkezés közben kell bevenni; másokat üres gyomorra.

A biohasznosulást az orális és az intravénás dózis plazmakoncentrációs görbéjének összehasonlításával mérik, ezt a vizsgálatot abszolút biohasznosulásnak nevezik.