Dwa leki mogą zawierać tę samą substancję czynną i dostarczać ją do krwiobiegu w bardzo różnych ilościach. Biodostępność to ułamek dawki, który dociera do krążenia ogólnego w postaci aktywnej. W przypadku leku dożylnego, z definicji, ułamek ten wynosi 100%. W przypadku tabletki doustnej może on wynosić 20, 80 lub coś pomiędzy.

Co dzieje się między połknięciem a krążeniem? Lek musi się rozpuścić, przetrwać działanie kwasu żołądkowego, przejść przez ścianę jelita i uniknąć metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Każdy etap może zmniejszyć całkowitą biodostępność. Lek o niskiej biodostępności wymaga większej dawki doustnej, aby osiągnąć taki sam efekt jak dawka dożylna, dlatego niektóre leki podaje się wyłącznie w formie iniekcji. Pokarm może pomóc lub zaszkodzić. Tłusty posiłek zwiększa biodostępność niektórych leków poprzez spowolnienie opróżniania żołądka; zmniejsza ją w przypadku innych poprzez wiązanie leku lub zmianę pH.

Dlaczego to ważne:

• Dawkowanie. Niska biodostępność oznacza wyższe dawki doustne.
• Równoważność leków generycznych. Organy regulacyjne wymagają, aby leki generyczne odpowiadały pod względem biodostępności lekom markowym w ściśle określonych granicach.
• Formulation. Nanocząsteczki, sole i proleki to strategie mające na celu jej ulepszenie.
• Wpływ pożywienia. Niektóre leki należy przyjmować w trakcie posiłku, inne na pusty żołądek.

Biodostępność mierzy się poprzez porównanie krzywej stężenia leku w osoczu po podaniu doustnym z krzywą stężenia po podaniu dożylnym; badanie to nazywa się biodostępnością bezwzględną.