두 약물이 동일한 활성 성분을 함유하고 있더라도 혈류로 전달되는 양은 매우 다를 수 있습니다. 생체이용률은 투여된 약물 중 활성 형태로 전신 순환에 도달하는 비율을 나타냅니다. 정맥 주사 약물의 경우, 이 비율은 정의상 100%입니다. 경구용 정제의 경우, 생체이용률은 20%, 80% 또는 그 사이의 값일 수 있습니다.

약물이 삼켜진 후 혈액 순환에 이르기까지 어떤 일이 일어날까요? 약물은 용해되고, 위산을 견뎌내고, 장벽을 통과하고, 간에서 일어나는 초회 통과 대사를 피해야 합니다. 각 단계마다 약물의 생체이용률이 감소할 수 있습니다. 생체이용률이 낮은 약물은 정맥 주사와 동일한 효과를 내기 위해 더 많은 경구 투여량이 필요하며, 이것이 일부 약물이 주사로만 투여되는 이유입니다. 음식은 약물의 생체이용률에 영향을 미칠 수 있습니다. 지방이 많은 음식은 위 배출 속도를 늦춰 일부 약물의 생체이용률을 증가시키지만, 다른 약물의 경우 약물과 결합하거나 pH를 변화시켜 생체이용률을 감소시킵니다.

왜 중요한가:

• 투여량.
• 제네릭 의약품 동등성.
• 제형.
• 음식의 영향.

생체이용률은 경구 투여 시의 혈장 농도 곡선과 정맥 투여 시의 혈장 농도 곡선을 비교하여 측정하며, 이를 절대 생체이용률 연구라고 합니다.