同じ有効成分を含む2種類の薬剤でも、血流に放出される量は大きく異なる場合があります。生物学的利用能とは、投与量のうち活性型として全身循環に到達する割合のことです。静脈注射薬の場合、この割合は定義上100%です。経口錠剤の場合は、20%であったり、80%であったり、あるいはその中間であったりします。

飲み込んでから体内に循環するまでの間に何が起こるのでしょうか？薬は溶解し、胃酸に耐え、腸壁を通過し、肝臓での初回通過代謝を回避しなければなりません。それぞれの段階で、薬の吸収率が低下する可能性があります。生物学的利用能の低い薬は、静脈内投与と同じ効果を得るために、より多くの経口投与量が必要となるため、一部の薬は注射でしか投与されません。食事は、薬の吸収を促進することもあれば、阻害することもあります。脂肪分の多い食事は、胃内容排出を遅らせることで一部の薬の生物学的利用能を高めますが、薬と結合したりpHを変化させたりすることで、他の薬の生物学的利用能を低下させることもあります。

なぜ重要なのか：

• 投与量。 生物学的利用能が低いということは、経口投与量が多くなることを意味します。
• ジェネリック医薬品の同等性。 規制当局は、ジェネリック医薬品が厳格な制限内で先発医薬品の生物学的利用能と一致することを要求しています。
• 製剤。ナノ粒子、塩、プロドラッグはそれを改善するための戦略です。
• 食事の影響。 一部の薬は食事と一緒に服用する必要があります。他の薬は空腹時に服用する必要があります。

生物学的利用能は、経口投与時の血漿中濃度曲線と静脈内投与時の血漿中濃度曲線を比較することによって測定され、この研究は絶対生物学的利用能と呼ばれる。