Două medicamente pot conține același ingredient activ și pot elibera cantități foarte diferite în fluxul sanguin. Biodisponibilitatea este fracțiunea dintr-o doză care ajunge în circulația sistemică în formă activă. Pentru un medicament intravenos, această fracțiune este de 100% prin definiție. Pentru un comprimat oral, ar putea fi de 20%, 80% sau undeva între acestea.

Ce se întâmplă între înghițire și circulație? Medicamentul trebuie să se dizolve, să supraviețuiască acidului gastric, să traverseze peretele intestinal și să evite metabolismul de prim pasaj hepatic. Fiecare etapă poate reduce din total. Un medicament cu biodisponibilitate scăzută necesită o doză orală mai mare pentru a obține același efect ca o doză intravenoasă, motiv pentru care unele medicamente se administrează doar prin injectare. Alimentele pot ajuta sau pot dăuna. O masă grasă crește biodisponibilitatea unor medicamente prin încetinirea golirii stomacului; o scade pentru altele prin legarea medicamentului sau prin modificarea pH-ului.

De ce contează:

• Dozare. Biodisponibilitate scăzută înseamnă doze orale mai mari.
• Echivalență generică. Autoritățile de reglementare impun ca medicamentele generice să corespundă biodisponibilității mărcii în limite stricte.
• Formulare. Nanoparticulele, sărurile și promedicamentele sunt strategii pentru îmbunătățirea acesteia.
• Efectele alimentelor. Unele medicamente trebuie luate cu alimente; altele pe stomacul gol.

Biodisponibilitatea se măsoară prin compararea curbei concentrației plasmatice a unei doze orale cu cea a unei doze intravenoase, studiu numit biodisponibilitate absolută.