吞下藥片，計時就開始了。藥物發揮作用之前，必須穿過一系列細胞屏障，進入血液循環。這個過程稱為吸收，大多數藥片的吸收主要發生在小腸，小腸的褶皺表面正是為了這種藥物轉運而設計的。

給藥途徑至關重要。口服藥物必須先經受胃酸的考驗，穿過腸壁，然後經過肝臟酵素的分解才能到達心臟。這種首過效應會消耗掉大部分藥物劑量。而同樣的藥物如果靜脈注射，則完全無需吸收，這就是為什麼靜脈注射藥物幾秒鐘內就能起效，而口服藥物則需要三十分鐘或更長時間。

影響實際流入體內的毒品數量的因素有很多：

• 溶解度。化合物必須先溶解才能吸收。難溶性藥物通常被製成鹽或奈米顆粒。
• 血液流動。 血液循環良好的腸道比血液循環不良的腸道吸收速度更快。
• 食物和 pH 值。 一頓高脂肪餐或服用抗酸劑會改變溶解和轉運時間。
• Transporters. P-糖蛋白等蛋白質將一些藥物泵出腸壁。

藥物進入體循環後，吸收過程即告結束。隨後，藥物開始分佈。