Svelg en tablett, og klokken starter. Før stoffet kan gjøre noe nyttig, må det krysse en rekke cellulære barrierer og nå blodomløpet. Den reisen er absorpsjon, og for de fleste piller skjer den i stor grad i tynntarmen, hvis brettede overflate er bygget for nettopp denne typen overføring.

Veien som tas oralt er viktig. Et legemiddel som tas oralt må overleve magesyre, passere gjennom tarmveggen og deretter gjennomgå en rekke leverenzymer før det i det hele tatt når hjertet. Denne førstepassasjeeffekten kan utslette mesteparten av en dose. Gi det samme legemidlet intravenøst, og absorpsjonen hoppes over fullstendig, og det er derfor intravenøse legemidler virker i løpet av sekunder, og orale legemidler tar tretti minutter eller mer.

Flere faktorer påvirker hvor mye stoff som faktisk kommer inn:

• Løselighet.
• Blodstrøm.
• Mat og pH.
• Transportører.

Absorpsjonen avsluttes når legemidlet kommer inn i systemisk sirkulasjon. Derfra tar distribusjonen over.