Avalez un comprimé et le compte à rebours commence. Avant que le médicament puisse agir, il doit franchir plusieurs barrières cellulaires et atteindre la circulation sanguine. Ce processus s'appelle l'absorption, et pour la plupart des comprimés, il se déroule principalement dans l'intestin grêle, dont la surface plissée est conçue précisément pour ce type de passage.

La voie d'administration est cruciale. Un médicament pris par voie orale doit résister à l'acidité gastrique, traverser la paroi intestinale, puis subir le métabolisme des enzymes hépatiques avant d'atteindre le cœur. Cet effet de premier passage hépatique peut neutraliser la majeure partie de la dose. Administré par voie intraveineuse, le même médicament n'est pas absorbé, ce qui explique pourquoi les médicaments intraveineux agissent en quelques secondes, tandis que les médicaments oraux mettent trente minutes, voire plus.

Plusieurs facteurs déterminent la quantité de médicament qui pénètre réellement dans l'organisme :

• Solubilité. Un composé doit se dissoudre avant de pouvoir être absorbé. Les médicaments peu solubles sont souvent formulés sous forme de sels ou de nanoparticules.
• Flux sanguin. Un intestin bien irrigué absorbe plus rapidement qu'un intestin paresseux.
• Alimentation et pH. Un repas gras ou un antiacide peuvent modifier la dissolution et le temps de transit.
• Transporteurs. Des protéines comme la glycoprotéine P permettent à certains médicaments de ressortir de la paroi intestinale.

L'absorption s'arrête lorsque le médicament pénètre dans la circulation sanguine. À partir de là, la distribution prend le relais.