Ingieres una pastilla y comienza la cuenta regresiva. Antes de que el medicamento pueda hacer efecto, debe atravesar una serie de barreras celulares y llegar al torrente sanguíneo. Este proceso se denomina absorción, y en la mayoría de los casos ocurre principalmente en el intestino delgado, cuya superficie plegada está diseñada precisamente para este tipo de transferencia.

La vía de administración es crucial. Un fármaco tomado por vía oral debe sobrevivir al ácido estomacal, atravesar la pared intestinal y superar la acción de las enzimas hepáticas antes de llegar al corazón. Este efecto de primer paso puede anular la mayor parte de la dosis. Si se administra el mismo fármaco por vía intravenosa, la absorción se omite por completo, razón por la cual los fármacos intravenosos actúan en segundos, mientras que los orales tardan treinta minutos o más.

Varios factores influyen en la cantidad de medicamento que realmente ingresa:

• Solubilidad. Un compuesto debe disolverse antes de poder ser absorbido. Los fármacos poco solubles suelen formularse como sales o nanopartículas.
• Flujo sanguíneo. Un intestino bien perfundido absorbe más rápido que uno lento.
• Alimentos y pH. Una comida rica en grasas o un antiácido pueden cambiar el tiempo de disolución y tránsito.
• Transportadores. Las proteínas como la glicoproteína P bombean algunos fármacos fuera de la pared intestinal.

La absorción finaliza cuando el fármaco entra en la circulación sistémica. A partir de ahí, comienza la distribución.