Połknij tabletkę i czas zaczyna biec. Zanim lek będzie mógł zdziałać cokolwiek pożytecznego, musi pokonać szereg barier komórkowych i dotrzeć do krwiobiegu. Ta podróż to wchłanianie, które w przypadku większości tabletek odbywa się głównie w jelicie cienkim, którego pofałdowana powierzchnia jest zbudowana właśnie do takiego transportu.

Droga podania ma znaczenie. Lek przyjmowany doustnie musi przetrwać działanie kwasu żołądkowego, przejść przez ścianę jelita, a następnie przejść przez szereg enzymów wątrobowych, zanim dotrze do serca. Ten efekt pierwszego przejścia może zniwelować większość dawki. Podanie tego samego leku dożylnie powoduje całkowite pominięcie wchłaniania, dlatego leki dożylne działają w ciągu kilku sekund, a doustne po trzydziestu minutach lub dłużej.

Na to, jaka ilość leku faktycznie dostanie się do organizmu, wpływa kilka czynników:

• Rozpuszczalność. Związek musi się rozpuścić, zanim zostanie wchłonięty. Leki słabo rozpuszczalne są często formułowane w postaci soli lub nanocząsteczek.
• Przepływ krwi. Dobrze ukrwione jelita wchłaniają krew szybciej niż te ospałe.
• Jedzenie i pH. Tłusty posiłek lub środek zobojętniający kwas żołądkowy może zmienić czas rozpuszczania i transportu.
• Transportery. Białka takie jak glikoproteina P wypompowują niektóre leki z powrotem do ściany jelita.

Wchłanianie kończy się, gdy lek dostanie się do krążenia ogólnego. Następnie rozpoczyna się dystrybucja.