एक गोली निगलते ही प्रक्रिया शुरू हो जाती है। इससे पहले कि दवा अपना कोई उपयोगी प्रभाव दिखा सके, उसे कई कोशिकीय अवरोधों को पार करके रक्तप्रवाह तक पहुंचना होता है। इस यात्रा को अवशोषण कहते हैं, और अधिकांश गोलियों के लिए यह प्रक्रिया मुख्य रूप से छोटी आंत में होती है, जिसकी मुड़ी हुई सतह ठीक इसी प्रकार के स्थानांतरण के लिए बनी होती है।

दवा का मार्ग महत्वपूर्ण है। मुंह से ली गई दवा को पेट के अम्ल से बचकर, आंत की दीवार से गुजरकर, और फिर हृदय तक पहुंचने से पहले यकृत एंजाइमों की एक श्रृंखला से होकर गुजरना पड़ता है। इस प्रथम-मार्ग प्रभाव के कारण अधिकांश खुराक नष्ट हो सकती है। यदि वही दवा नसों के माध्यम से दी जाए तो अवशोषण पूरी तरह से रुक जाता है, यही कारण है कि नसों के माध्यम से दी जाने वाली दवाएं कुछ ही सेकंड में असर करती हैं जबकि मुंह से ली जाने वाली दवाओं को तीस मिनट या उससे अधिक समय लगता है।

कई कारक इस बात को प्रभावित करते हैं कि वास्तव में कितनी दवा शरीर में जाती है:

• घुलनशीलता। किसी यौगिक को अवशोषित होने से पहले घुलना आवश्यक है। कम घुलनशील दवाओं को अक्सर लवण या नैनोकणों के रूप में तैयार किया जाता है।
• रक्त प्रवाह। अच्छी तरह से रक्त संचारित आंत सुस्त आंत की तुलना में तेजी से अवशोषित करती है।
• भोजन और पीएच. वसायुक्त भोजन या एंटासिड घुलनशीलता और पारगमन समय को बदल सकता है।
• ट्रांसपोर्टर. पी-ग्लाइकोप्रोटीन जैसे प्रोटीन कुछ दवाओं को आंत की दीवार से वापस बाहर पंप करते हैं।

दवा के प्रणालीगत परिसंचरण में प्रवेश करते ही अवशोषण की प्रक्रिया समाप्त हो जाती है। इसके बाद, वितरण की प्रक्रिया शुरू हो जाती है।