吞下药片，计时就开始了。药物发挥作用之前，必须穿过一系列细胞屏障，进入血液循环。这个过程称为吸收，大多数药片的吸收主要发生在小肠，小肠的褶皱表面正是为了这种药物转运而设计的。

给药途径至关重要。口服药物必须先经受胃酸的考验，穿过肠壁，然后还要经过肝脏酶的分解才能到达心脏。这种首过效应会消耗掉大部分药物剂量。而同样的药物如果静脉注射，则完全无需吸收，这就是为什么静脉注射药物几秒钟内就能起效，而口服药物则需要三十分钟或更长时间。

影响实际流入体内的毒品数量的因素有很多：

• 溶解度。化合物必须先溶解才能被吸收。难溶性药物通常被制成盐或纳米颗粒。
• 血液流动。血液循环良好的肠道比血液循环不良的肠道吸收速度更快。
• 食物和 pH 值。 一顿高脂肪餐或服用抗酸剂会改变溶解和转运时间。
• Transporters. P-糖蛋白等蛋白质将一些药物泵出肠壁。

药物进入体循环后，吸收过程即告结束。随后，药物开始分布。