Проглотите таблетку, и начинается отсчет времени. Прежде чем лекарство сможет оказать какое-либо полезное действие, оно должно преодолеть ряд клеточных барьеров и попасть в кровоток. Этот путь называется всасыванием, и для большинства таблеток он происходит в основном в тонком кишечнике, складчатая поверхность которого приспособлена именно для такого рода переноса.

Способ введения имеет значение. Лекарство, принимаемое внутрь, должно выдержать воздействие желудочной кислоты, пройти через стенку кишечника, а затем преодолеть множество ферментов печени, прежде чем достигнет сердца. Этот эффект первого прохождения может свести на нет большую часть дозы. При внутривенном введении того же препарата абсорбция полностью пропускается, поэтому внутривенные препараты действуют в течение нескольких секунд, а пероральные — через тридцать минут и более.

На количество вещества, которое фактически попадает в организм, влияют несколько факторов:

• Растворимость. Соединение должно раствориться, прежде чем оно сможет всасываться. Плохо растворимые лекарства часто выпускаются в виде солей или наночастиц.
• Кровоток. Хорошо кровоснабжаемый кишечник всасывает быстрее, чем вялый.
• Пища и pH. Жирная пища или антацид могут изменить растворение и время прохождения через пищеварительный тракт.
• Транспортеры. Белки, такие как P-гликопротеин, выкачивают часть лекарств обратно из стенки кишечника.

Всасывание прекращается, когда препарат попадает в системный кровоток. После этого начинается его распределение.