بمجرد ابتلاع القرص، يبدأ مفعول الدواء. قبل أن يُؤتي هذا الدواء أي فائدة، عليه أن يعبر سلسلة من الحواجز الخلوية ليصل إلى مجرى الدم. هذه الرحلة هي الامتصاص، وبالنسبة لمعظم الأقراص، يحدث ذلك بشكل رئيسي في الأمعاء الدقيقة، التي صُممت أسطحها المطوية خصيصًا لهذا النوع من النقل.

طريقة الإعطاء مهمة. يجب أن يتحمل الدواء الذي يُتناول عن طريق الفم حموضة المعدة، ويعبر جدار الأمعاء، ثم يمر عبر سلسلة من إنزيمات الكبد قبل أن يصل إلى القلب. قد يؤدي هذا المرور الأولي إلى فقدان معظم الجرعة. أما عند إعطاء الدواء نفسه عن طريق الوريد، فلا يتم امتصاصه إطلاقاً، ولهذا السبب تعمل الأدوية الوريدية في غضون ثوانٍ، بينما تستغرق الأدوية الفموية ثلاثين دقيقة أو أكثر.

تؤثر عدة عوامل على كمية الدواء التي تدخل الجسم فعلياً:

• الذوبانية: يجب أن يذوب المركب قبل أن يتم امتصاصه. غالبًا ما تُصاغ الأدوية قليلة الذوبان على شكل أملاح أو جسيمات نانوية.
• تدفق الدم. الأمعاء ذات التروية الدموية الجيدة تمتص بشكل أسرع من الأمعاء البطيئة.
• الطعام ودرجة الحموضة. يمكن أن تؤدي الوجبة الدسمة أو مضادات الحموضة إلى تغيير وقت الذوبان والعبور.
• Transporters. تقوم بروتينات مثل P-glycoprotein بضخ بعض الأدوية خارج جدار الأمعاء.

ينتهي الامتصاص عندما يدخل الدواء إلى الدورة الدموية الجهازية. ومن هناك، تبدأ عملية التوزيع.