Lenyelni egy tablettát, és az óra elindul. Mielőtt a gyógyszer bármi hasznosat tenne, át kell jutnia egy sor sejtszintű akadályon, és el kell jutnia a véráramba. Ez az út a felszívódás, és a legtöbb tabletta esetében nagyrészt a vékonybélben történik, amelynek redőzött felszíne pontosan az ilyen típusú átvitelre épül.

Az útvonal számít. Egy szájon át bevett gyógyszernek túl kell élnie a gyomorsavat, át kell haladnia a bélfalon, majd egy sor májenzim-próbán kell átesnie, mielőtt elérné a szívet. Ez az első menetes hatás egy adag nagy részét megsemmisítheti. Ugyanazt a gyógyszert intravénásan adva a felszívódás teljesen kimarad, ezért az intravénás gyógyszerek másodperceken belül hatnak, míg az orálisak harminc percet vagy többet vesznek igénybe.

Több tényező is befolyásolja, hogy mennyi gyógyszer jut be a szervezetbe:

• Oldhatóság. Egy vegyületnek fel kell oldódnia ahhoz, hogy felszívódjon. A rosszul oldódó gyógyszereket gyakran sók vagy nanorészecskék formájában formulázzák.
• Véráramlás. Egy jól perfúziós bélrendszer gyorsabban szívódik fel, mint egy lassú.
• Étel és pH. Egy zsíros étkezés vagy egy savlekötő megváltoztathatja az oldódási és a tranzitidőt.
• Transzporterek. A P-glikoproteinhez hasonló fehérjék bizonyos gyógyszereket visszaszivattyúznak a bélfalon keresztül.

A felszívódás akkor ér véget, amikor a gyógyszer bekerül a szisztémás keringésbe. Innen veszi át az irányítást az eloszlás.