Telan tablet dan hitungan mundur pun dimulai. Sebelum obat tersebut dapat melakukan sesuatu yang bermanfaat, obat itu harus melewati serangkaian penghalang seluler dan mencapai aliran darah. Perjalanan itu disebut penyerapan, dan untuk sebagian besar pil, proses ini sebagian besar terjadi di usus kecil, yang permukaannya yang berlipat-lipat memang dirancang untuk transfer semacam ini.

Cara pemberian obat sangat penting. Obat yang diminum secara oral harus melewati asam lambung, menembus dinding usus, dan kemudian melewati serangkaian enzim hati sebelum mencapai jantung. Efek lintas pertama ini dapat menghilangkan sebagian besar dosis. Berikan obat yang sama secara intravena dan penyerapan akan terlewati sepenuhnya, itulah sebabnya obat intravena bekerja dalam hitungan detik dan obat oral membutuhkan waktu tiga puluh menit atau lebih.

Beberapa faktor memengaruhi seberapa banyak obat yang sebenarnya masuk ke dalam tubuh:

• Kelarutan.
• Aliran darah.
• Makanan dan pH.
• Transporter.

Penyerapan berakhir ketika obat memasuki sirkulasi sistemik. Dari situ, distribusi mengambil alih.