Svälj en tablett och klockan startar. Innan läkemedlet kan göra någonting nyttigt måste det korsa en rad cellulära barriärer och nå blodomloppet. Den resan är absorption, och för de flesta piller sker den till stor del i tunntarmen, vars veckade yta är byggd för just denna typ av överföring.

Administreringsvägen spelar roll. Ett läkemedel som tas oralt måste överleva magsyra, passera tarmväggen och sedan köra en sträng av leverenzymer innan det någonsin når hjärtat. Denna första-passage-effekt kan utplåna större delen av en dos. Ge samma läkemedel intravenöst och absorptionen hoppas över helt, vilket är anledningen till att intravenösa läkemedel verkar inom några sekunder och orala tar trettio minuter eller mer.

Flera faktorer påverkar hur mycket läkemedel som faktiskt tas in:

• Löslighet. En förening måste lösas upp innan den kan absorberas. Dåligt lösliga läkemedel formuleras ofta som salter eller nanopartiklar.
• Blodflöde. En välperfuserad tarm absorberar snabbare än en trög.
• Mat och pH. En fet måltid eller ett antacida kan förändra upplösning och transittid.
• Transportörer. Proteiner som P-glykoprotein pumpar tillbaka vissa läkemedel ut ur tarmväggen.

Absorptionen upphör när läkemedlet kommer in i den systemiska cirkulationen. Därifrån tar distributionen över.