Înghiți o tabletă și ceasul pornește. Înainte ca medicamentul să poată face ceva util, trebuie să traverseze o serie de bariere celulare și să ajungă în fluxul sanguin. Această călătorie este absorbția, iar pentru majoritatea pastilelor are loc în mare parte în intestinul subțire, a cărui suprafață pliată este construită exact pentru acest tip de transfer.

Calea de administrare contează. Un medicament administrat pe cale orală trebuie să supraviețuiască acidului gastric, să treacă prin peretele intestinal și apoi să treacă printr-o serie de enzime hepatice înainte de a ajunge la inimă. Acest efect de prim pasaj poate elimina cea mai mare parte a dozei. Administrați același medicament intravenos și absorbția este omisă complet, motiv pentru care medicamentele intravenoase acționează în câteva secunde, iar cele orale durează treizeci de minute sau mai mult.

Mai mulți factori influențează cantitatea de medicament care intră efectiv în organism:

• Solubilitate. Un compus trebuie să se dizolve înainte de a putea fi absorbit. Medicamentele slab solubile sunt adesea formulate sub formă de săruri sau nanoparticule.
• Flux sanguin. Un intestin bine perfuzat se absoarbe mai repede decât unul leneș.
• Alimente și pH. O masă grasă sau un antiacid pot modifica timpul de dizolvare și de tranzit.
• Transportori. Proteinele precum glicoproteina P pompează unele medicamente înapoi în afara peretelui intestinal.

Absorbția se termină atunci când medicamentul intră în circulația sistemică. De acolo, preia controlul distribuției.