Schluckt man eine Tablette, beginnt die Zeit zu ticken. Bevor der Wirkstoff seine Wirkung entfalten kann, muss er mehrere Zellbarrieren überwinden und in den Blutkreislauf gelangen. Dieser Vorgang wird als Absorption bezeichnet und findet bei den meisten Tabletten hauptsächlich im Dünndarm statt, dessen gefaltete Oberfläche genau für diese Art der Aufnahme ausgelegt ist.

Die Art der Verabreichung ist entscheidend. Ein oral eingenommenes Medikament muss die Magensäure überstehen, die Darmwand passieren und anschließend eine Vielzahl von Leberenzymen durchlaufen, bevor es das Herz erreicht. Dieser First-Pass-Effekt kann einen Großteil der Dosis unwirksam machen. Wird dasselbe Medikament intravenös verabreicht, wird die Resorption vollständig umgangen. Deshalb wirken intravenös verabreichte Medikamente innerhalb von Sekunden, während orale Medikamente 30 Minuten oder länger benötigen.

Mehrere Faktoren beeinflussen, wie viel Wirkstoff tatsächlich in den Körper gelangt:

• Löslichkeit. Eine Verbindung muss sich auflösen, bevor sie vom Körper aufgenommen werden kann. Schwerlösliche Arzneimittel werden häufig als Salze oder Nanopartikel formuliert.
• Blutfluss. Ein gut durchbluteter Darm absorbiert Nährstoffe schneller als ein träger.
• Nahrungsmittel und pH-Wert. Eine fettreiche Mahlzeit oder ein Antazidum kann die Auflösung und die Transitzeit verändern.
• Transporter. Proteine ​​wie P-Glykoprotein pumpen einige Medikamente aus der Darmwand zurück.

Die Resorption endet, sobald der Wirkstoff in den systemischen Kreislauf gelangt. Von da an erfolgt die Verteilung.