Nuốt viên thuốc và thời gian bắt đầu tính. Trước khi thuốc có thể phát huy tác dụng, nó phải vượt qua một loạt các rào cản tế bào và đi vào máu. Quá trình đó được gọi là hấp thu, và đối với hầu hết các loại thuốc viên, quá trình này diễn ra chủ yếu ở ruột non, nơi có bề mặt gấp khúc được cấu tạo chính xác cho loại vận chuyển này.

Đường dùng thuốc rất quan trọng. Thuốc uống phải vượt qua axit dạ dày, đi qua thành ruột, và sau đó trải qua một loạt các enzyme gan trước khi đến tim. Hiệu ứng chuyển hóa lần đầu này có thể làm mất đi phần lớn liều thuốc. Nếu dùng cùng loại thuốc đó qua đường tĩnh mạch, quá trình hấp thu sẽ bị bỏ qua hoàn toàn, đó là lý do tại sao thuốc tiêm tĩnh mạch có tác dụng trong vòng vài giây, còn thuốc uống cần ba mươi phút hoặc hơn.

Có nhiều yếu tố ảnh hưởng đến lượng thuốc thực sự được hấp thụ:

• Độ hòa tan.
• Lưu lượng máu.
• Thức ăn và độ pH.
• Các chất vận chuyển.

Quá trình hấp thu kết thúc khi thuốc đi vào hệ tuần hoàn. Từ đó, quá trình phân phối bắt đầu.