Synk en tablet, og uret starter. Før lægemidlet kan gøre noget nyttigt, skal det krydse en række cellulære barrierer og nå blodbanen. Den rejse er absorption, og for de fleste piller sker det i vid udstrækning i tyndtarmen, hvis foldede overflade er bygget til netop denne form for overførsel.

Vejen til indtagelse er vigtig. Et lægemiddel, der tages oralt, skal overleve mavesyre, passere gennem tarmvæggen og derefter gennemløbe en spidsbelastning af leverenzymer, før det overhovedet når hjertet. Denne førstepassage-effekt kan udslette det meste af en dosis. Giv det samme lægemiddel intravenøst, og absorptionen springes helt over, hvilket er grunden til, at intravenøse lægemidler virker inden for få sekunder, og orale lægemidler tager tredive minutter eller mere.

Flere faktorer påvirker, hvor meget medicin der rent faktisk kommer ind:

• Opløselighed. En forbindelse skal opløses, før den kan absorberes. Dårligt opløselige lægemidler formuleres ofte som salte eller nanopartikler.
• Blodgennemstrømning. En velperfunderet tarm absorberer hurtigere end en træg.
• Mad og pH. Et fedtholdigt måltid eller et syreneutraliserende middel kan ændre opløsning og transittid.
• Transportører. Proteiner som P-glykoprotein pumper nogle lægemidler tilbage ud af tarmvæggen.

Absorptionen ophører, når lægemidlet kommer ind i det systemiske kredsløb. Derfra tager distributionen over.