Slik een tablet door en de tijd begint te tikken. Voordat het medicijn zijn werk kan doen, moet het een reeks celbarrières passeren en in de bloedbaan terechtkomen. Die reis heet absorptie, en voor de meeste pillen vindt dit grotendeels plaats in de dunne darm, waarvan het geplooide oppervlak precies is ontworpen voor dit soort transport.

De toedieningsroute is van belang. Een oraal ingenomen medicijn moet maagzuur overleven, door de darmwand gaan en vervolgens een reeks leverenzymen passeren voordat het het hart bereikt. Dit first-pass-effect kan een groot deel van een dosis tenietdoen. Als hetzelfde medicijn intraveneus wordt toegediend, wordt de absorptie volledig overgeslagen. Daarom werken intraveneus toegediende medicijnen binnen enkele seconden, terwijl oraal toegediende medicijnen dertig minuten of langer nodig hebben.

Verschillende factoren bepalen hoeveel medicijn er daadwerkelijk in het lichaam terechtkomt:

• Oplosbaarheid. Een stof moet oplossen voordat deze kan worden opgenomen. Slecht oplosbare geneesmiddelen worden vaak geformuleerd als zouten of nanodeeltjes.
• Bloeddoorstroming. Een goed doorbloede darm absorbeert sneller dan een trage darm.
• Voeding en pH. Een vetrijke maaltijd of een maagzuurremmer kan de oplossnelheid en de doorlooptijd beïnvloeden.
• Transporters. Eiwitten zoals P-glycoproteïne pompen sommige medicijnen weer uit de darmwand.

De absorptie stopt wanneer het geneesmiddel in de systemische bloedsomloop terechtkomt. Vanaf daar neemt de distributie het over.