藥物分子本身並非藥物。將其轉化為患者可以服用的製劑需要進行配方設計,即把活性成分與輔料結合,製成穩定、有效且易於生產的製劑。配方科學家決定藥物的劑型,例如片劑、膠囊、液體或其他形式。他們選擇填充劑、黏合劑、包衣和包裝。他們測試產品的溶解性、保質期以及在體內的穩定性。
這項工作既包含科學,也包含工程。溶解度低的藥物可能需要研磨成奈米顆粒或製成鹽。易在胃酸中降解的藥物可能需要腸溶包衣,使其只在腸道內溶解。味道苦澀的藥物可能需要膠囊殼或添加調味料。需要緩慢釋放的藥物可能需要嵌入聚合物基質中。每一個決定都會影響藥物在體內的作用方式以及大規模生產的難易度。
配方注意事項:
- 溶解度. 藥物能溶解腸道內嗎?
- 穩定性. 它會在有效期前變質嗎?
- 發布方案。 立即發布、延遲發布還是長期發布?
- 患者接受度。他們能吞嚥嗎?味道可以接受嗎?
- 可製造性. 能否大規模穩定生產?
配方改變會改變藥物的生物利用度,因此監管機構要求仿製藥進行生物等效性研究。
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