Egy gyógyszermolekula nem gyógyszer. Ahhoz, hogy a beteg által bevehetővé váljon, formulázásra van szükség, ami a hatóanyag és a segédanyagok kombinálásának mesteri mestersége, hogy stabil, hatékony és gyártható terméket hozzanak létre. A formulációt végző tudósok döntik el, hogy a gyógyszer tabletta, kapszula, folyadék vagy valami más lesz-e. Ők választják ki a töltőanyagokat, kötőanyagokat, bevonatokat és a csomagolást. Tesztelik, hogyan oldódik a termék, mennyi ideig áll el a polcon, és hogy túléli-e a szervezeten keresztüli utat.

A munka részben tudományos, részben mérnöki jellegű. Egy rosszul oldódó gyógyszert esetleg nanorészecskékké kell őrölni, vagy sóként kell formulázni. Egy gyomorsavban lebomló gyógyszerhez bélben oldódó bevonatra lehet szükség, amely csak a bélben oldódik. Egy keserű ízű gyógyszerhez kapszulahéjra vagy ízesítőanyagra lehet szükség. Egy lassan felszabaduló gyógyszert polimer mátrixba lehet ágyazni. Minden döntés befolyásolja, hogy a gyógyszer hogyan viselkedik a szervezetben, és hogy milyen könnyű nagy mennyiségben gyártani.

Formulációs szempontok:

• Oldhatóság. Feloldódhat a gyógyszer a bélben?
• Stabilitás. Le fog bomlani a lejárati idő előtt?
• Megjelenési profil. Azonnali, késleltetett vagy meghosszabbított megjelenés?
• Páciens általi elfogadhatóság. Lenyelhetik? Elfogadható ízű?
• Gyárthatóság. Nagy léptékben következetesen gyártható?

A készítmény összetételének megváltoztatása megváltoztathatja a gyógyszer biohasznosulását, ezért a szabályozó hatóságok bioekvivalencia-vizsgálatokat írnak elő a generikus termékek esetében.