Uma molécula de um fármaco não é um medicamento. Transformá-la em algo que um paciente possa tomar requer formulação, a arte de combinar o ingrediente ativo com excipientes para criar um produto estável, eficaz e viável para fabrico. Os cientistas de formulação decidem se o medicamento se tornará um comprimido, uma cápsula, um líquido ou outra forma. Escolhem os excipientes, aglutinantes, revestimentos e embalagens. Testam como o produto se dissolve, quanto tempo dura na prateleira e se resiste à passagem pelo corpo.

O trabalho envolve ciência e engenharia. Um medicamento pouco solúvel pode necessitar de ser transformado em nanopartículas ou formulado como um sal. Um medicamento que se degrada no ácido do estômago pode necessitar de um revestimento entérico que se dissolva apenas no intestino. Um medicamento com sabor amargo pode necessitar de uma cápsula ou de um agente aromatizante. Um fármaco que precisa de ser libertado lentamente pode ser incorporado numa matriz polimérica. Cada decisão afeta o comportamento do medicamento no organismo e a facilidade da sua produção em grande escala.

Considerações sobre a formulação:

• Solubilidade. O medicamento pode dissolver-se no intestino?
• Estabilidade. Vai degradar-se antes da data de validade?
• Perfil de lançamento. Lançamento imediato, atrasado ou prolongado?
• Aceitabilidade pelo doente. Conseguem engolir? O sabor é aceitável?
• Fabricabilidade. Pode ser produzido de forma consistente à escala?

Uma alteração na formulação pode alterar a biodisponibilidade de um medicamento, razão pela qual as entidades reguladoras exigem estudos de bioequivalência para produtos genéricos.