药物分子本身并非药物。将其转化为患者可以服用的制剂需要进行配方设计,即把活性成分与辅料结合,制成稳定、有效且易于生产的制剂。配方科学家决定药物的剂型,例如片剂、胶囊、液体或其他形式。他们选择填充剂、粘合剂、包衣和包装。他们测试产品的溶解性、保质期以及在体内的稳定性。
这项工作既包含科学,也包含工程。溶解度低的药物可能需要研磨成纳米颗粒或制成盐。易在胃酸中降解的药物可能需要肠溶包衣,使其仅在肠道内溶解。味道苦涩的药物可能需要胶囊壳或添加调味剂。需要缓慢释放的药物可能需要嵌入聚合物基质中。每一个决定都会影响药物在体内的作用方式以及大规模生产的难易程度。
配方注意事项:
- 溶解度. 该药物能在肠道内溶解吗?
- 稳定性. 它会在有效期前变质吗?
- 发布方案。 立即发布、延迟发布还是长期发布?
- 患者接受度。他们能吞咽吗?味道可以接受吗?
- 可制造性. 能否大规模稳定生产?
配方改变会改变药物的生物利用度,因此监管机构要求仿制药进行生物等效性研究。
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