Molekula léčiva není lék. Její přeměna na něco, co může pacient užívat, vyžaduje formulaci, umění kombinovat účinnou látku s pomocnými látkami za účelem vytvoření stabilního, účinného a vyrobitelného produktu. Vědci zabývající se formulací rozhodují, zda se lék stane tabletou, kapslí, tekutinou nebo něčím jiným. Vybírají plniva, pojiva, povlaky a obaly. Testují, jak se produkt rozpouští, jak dlouho vydrží v regálu a zda přežije cestu tělem.

Tato práce je zčásti vědecká a zčásti inženýrská. Léčivo, které je špatně rozpustné, může být nutné rozemlít na nanočástice nebo formulovat jako sůl. Léčivo, které se rozkládá v žaludeční kyselině, může potřebovat enterosolventní povlak, který se rozpouští pouze ve střevě. Léčivo, které chutná hořce, může potřebovat obal kapsle nebo ochucovadlo. Léčivo, které se musí uvolňovat pomalu, může být zabudováno do polymerní matrice. Každé rozhodnutí ovlivňuje, jak se léčivo chová v těle a jak snadno se vyrábí ve velkém měřítku.

Úvahy o formulaci:

• Rozpustnost. Může se lék rozpustit ve střevě?
• Stability. Zhorší se to před datem expirace?
• Profil vydání. Okamžité, odložené nebo prodloužené vydání?
• Přijatelnost pro pacienta. Mohou to spolknout? Chutná to přijatelně?
• Vyrobitelnost. Lze to vyrábět konzistentně ve velkém měřítku?

Změna složení může změnit biologickou dostupnost léku, a proto regulační orgány vyžadují pro generické produkty studie bioekvivalence.