Ein Wirkstoffmolekül ist noch kein fertiges Medikament. Um daraus ein für Patienten verwendbares Arzneimittel zu entwickeln, ist eine Formulierung erforderlich – die Kunst, den Wirkstoff mit Hilfsstoffen zu einem stabilen, wirksamen und herstellbaren Produkt zu kombinieren. Formulierungsforscher entscheiden, ob das Medikament als Tablette, Kapsel, Flüssigkeit oder in einer anderen Darreichungsform vorliegt. Sie wählen Füllstoffe, Bindemittel, Überzüge und Verpackung aus. Sie testen, wie sich das Produkt auflöst, wie lange es haltbar ist und ob es die Passage durch den Körper übersteht.

Die Arbeit vereint Wissenschaft und Ingenieurwesen. Ein schwerlösliches Medikament muss möglicherweise zu Nanopartikeln vermahlen oder als Salz formuliert werden. Ein Medikament, das in der Magensäure zersetzt wird, benötigt unter Umständen eine magensaftresistente Beschichtung, die sich erst im Darm auflöst. Ein bitter schmeckendes Medikament benötigt möglicherweise eine Kapselhülle oder ein Aroma. Ein Medikament, das langsam freigesetzt werden muss, kann in eine Polymermatrix eingebettet werden. Jede dieser Entscheidungen beeinflusst das Verhalten des Medikaments im Körper und die Möglichkeit der Massenproduktion.

Formulierungsüberlegungen:

• Löslichkeit. Kann sich der Wirkstoff im Darm auflösen?
• Stabilität. Wird es sich vor dem Ablaufdatum verschlechtern?
• Release-Profil. Sofortige, verzögerte oder erweiterte Veröffentlichung?
• Patientenakzeptanz. Können sie es schlucken? Schmeckt es akzeptabel?
• Herstellungsfähigkeit. Lässt es sich in großem Maßstab konsistent herstellen?

Eine Änderung der Rezeptur kann die Bioverfügbarkeit eines Arzneimittels verändern. Aus diesem Grund fordern die Aufsichtsbehörden Bioäquivalenzstudien für Generika.