Et lægemiddelmolekyle er ikke medicin. At omdanne det til noget, en patient kan tage, kræver formulering, kunsten at kombinere den aktive ingrediens med hjælpestoffer for at skabe et stabilt, effektivt og fremstillingsbart produkt. Formuleringsforskere beslutter, om lægemidlet bliver en tablet, en kapsel, en væske eller noget andet. De vælger fyldstoffer, bindemidler, belægninger og emballage. De tester, hvordan produktet opløses, hvor længe det holder på hylden, og om det overlever rejsen gennem kroppen.

Arbejdet er delvist videnskabeligt og delvist ingeniørarbejde. Et lægemiddel, der er tungtopløseligt, skal muligvis formales til nanopartikler eller formuleres som et salt. Et lægemiddel, der nedbrydes i mavesyre, kan have brug for en enterisk coating, der kun opløses i tarmen. Et lægemiddel, der smager bittert, kan have brug for en kapselskal eller et smagsstof. Et lægemiddel, der skal frigives langsomt, kan være indlejret i en polymermatrix. Hver beslutning påvirker, hvordan lægemidlet opfører sig i kroppen, og hvor let det er at fremstille i stor skala.

Overvejelser vedrørende formulering:

• Opløselighed. Kan lægemidlet opløses i tarmen?
• Stabilitet. Vil det forringes før udløbsdatoen?
• Udgivelsesprofil. Øjeblikkelig, forsinket eller forlænget udgivelse?
• Patientacceptabilitet. Kan de synke det? Smager det acceptabelt?
• Fremstillingsevne. Kan det fremstilles ensartet i stor skala?

En ændring i formuleringen kan ændre et lægemiddel biotilgængelighed, hvilket er grunden til, at tilsynsmyndighederne kræver bioækvivalensstudier for generiske produkter.