Molekul obat bukanlah obat jadi. Mengubahnya menjadi sesuatu yang dapat dikonsumsi pasien membutuhkan formulasi, yaitu keahlian menggabungkan bahan aktif dengan bahan tambahan untuk menciptakan produk yang stabil, efektif, dan dapat diproduksi. Ilmuwan formulasi memutuskan apakah obat tersebut akan berbentuk tablet, kapsul, cairan, atau bentuk lainnya. Mereka memilih bahan pengisi, pengikat, pelapis, dan kemasan. Mereka menguji bagaimana produk tersebut larut, berapa lama produk tersebut bertahan di rak, dan apakah produk tersebut dapat bertahan dalam perjalanan melalui tubuh.

Pekerjaan ini sebagian merupakan ilmu pengetahuan dan sebagian lagi rekayasa. Obat yang sulit larut mungkin perlu digiling menjadi nanopartikel atau diformulasikan sebagai garam. Obat yang terurai dalam asam lambung mungkin memerlukan lapisan enterik yang hanya larut di usus. Obat yang rasanya pahit mungkin memerlukan cangkang kapsul atau zat perasa. Obat yang harus dilepaskan secara perlahan dapat ditanamkan dalam matriks polimer. Setiap keputusan memengaruhi bagaimana obat tersebut berperilaku dalam tubuh dan seberapa mudah obat tersebut diproduksi dalam skala besar.

Pertimbangan formulasi:

• Kelarutan.
• Stabilitas.
• Profil rilis.
• Penerimaan pasien.
• Kemampuan Manufaktur.

Perubahan formulasi dapat mengubah bioavailabilitas obat, itulah sebabnya regulator mensyaratkan studi bioekuivalensi untuk produk generik.