薬物分子はそれ自体が薬ではありません。患者が服用できる形にするには、製剤化という技術が必要です。製剤化とは、有効成分と賦形剤を組み合わせて、安定性、有効性、そして製造可能性を備えた製品を作り出す技術です。製剤化科学者は、薬が錠剤、カプセル、液体、あるいはその他の形態になるかを決定します。充填剤、結合剤、コーティング剤、包装材なども選定します。また、製品の溶解性、保存期間、そして体内での分解・溶解性を試験します。

この研究は、科学と工学の両方の側面を持つ。溶解性の低い薬剤は、ナノ粒子に粉砕したり、塩として製剤化したりする必要があるかもしれない。胃酸で分解する薬剤は、腸内でのみ溶解する腸溶性コーティングが必要になるかもしれない。苦味のある薬剤は、カプセルシェルや香料が必要になるかもしれない。ゆっくりと放出する必要のある薬剤は、ポリマーマトリックスに埋め込むことができる。それぞれの決定は、薬剤の体内での挙動と、大規模生産の容易さに影響を与える。

製剤化に関する考慮事項：

• 溶解度。 薬は腸内で溶けますか？
• 安定性。 有効期限前に劣化しますか？
• リリースプロファイル。即時リリース、遅延リリース、または延長リリース？
• 患者の受容性。 飲み込めますか？味は許容範囲内ですか？
• 製造可能性。 大規模に安定して製造できますか？

製剤の変更は薬剤の生物学的利用能を変化させる可能性があるため、規制当局はジェネリック医薬品に対して生物学的同等性試験を義務付けている。