En läkemedelsmolekyl är inte ett läkemedel. Att omvandla den till något en patient kan ta kräver formulering, hantverket att kombinera den aktiva ingrediensen med hjälpämnen för att skapa en stabil, effektiv och tillverkningsbar produkt. Formuleringsforskare avgör om läkemedlet blir en tablett, en kapsel, en vätska eller något annat. De väljer fyllnadsmedel, bindemedel, ytbehandlingar och förpackning. De testar hur produkten löses upp, hur länge den håller på hyllan och om den överlever resan genom kroppen.

Arbetet är delvis vetenskap och delvis ingenjörskonst. Ett läkemedel som är svårlösligt kan behöva malas till nanopartiklar eller formuleras som ett salt. Ett läkemedel som bryts ner i magsyra kan behöva en enterisk beläggning som bara löses upp i tarmen. Ett läkemedel som smakar bittert kan behöva ett kapselskal eller ett smakämne. Ett läkemedel som måste frisättas långsamt kan bäddas in i en polymermatris. Varje beslut påverkar hur läkemedlet beter sig i kroppen och hur lätt det är att tillverka i stor skala.

Formuleringsöverväganden:

• Löslighet. Kan läkemedlet lösas upp i tarmen?
• Stabilitet. Kommer den att försämras före utgångsdatumet?
• Släppprofil. Omedelbar, fördröjd eller förlängd release?
• Patientacceptans. Kan de svälja det? Smakar det acceptabelt?
• Tillverkningsbarhet. Kan det tillverkas konsekvent i stor skala?

En förändring i formuleringen kan förändra ett läkemedels biotillgänglighet, vilket är anledningen till att tillsynsmyndigheter kräver bioekvivalensstudier för generiska produkter.